原料药的理化性质对成品的工艺和质量有很大影响。最重要的方面之一是粒度。粒度分布 (PSD) 是一个术语，指的是粉末中颗粒的尺寸范围。平均粒径 (APS) 是一种量度，表明粉末的主要成分是什么尺寸的颗粒。
有几个因素会影响片剂的稳定性和生物利用度，但其中一个重要因素是颗粒大小。颗粒大小会影响片剂在体内分解的方式以及吸收的难易程度。如果颗粒尺寸太大，片剂可能无法正常分解并且可能无法很好地吸收。另一方面，如果颗粒尺寸太小，片剂可能会分解得太快而无法提供所需的效果。
在片剂稳定性方面，颗粒大小会产生很大影响。一般来说，较小的颗粒比较大的颗粒更稳定。这是因为较小的颗粒与周围环境接触的表面积更大。这意味着它们不太可能吸收水分并变得不稳定。另一方面，较大的颗粒与周围环境接触的表面积较小。这使它们更容易吸收水分并变得不稳定。
颗粒的大小也会影响片剂的生物利用度。一般来说，较小的颗粒比较大的颗粒更具生物利用度。这是因为它们更容易在胃中溶解并被身体吸收。另一方面，较大的颗粒生物利用度较低，因为它们在胃中溶解速度较慢并被身体吸收。
片剂的颗粒大小对其生物利用度或被吸收到血液中的活性成分的量有显着影响。较小的颗粒通常比较大的颗粒更稳定并且具有更好的生物利用度。
生物利用度是药物被吸收并到达全身循环的百分比。片剂的颗粒尺寸越小，其生物利用度越高。这是因为小颗粒更容易被消化系统分解，并且可以更快地穿过身体。此外，小颗粒的表面积大于大颗粒的表面积，从而可以更好地吸收活性成分。
以下是三种不同颗粒大小的药物及其相应的生物利用度示例：
1. Vicodin（氢可酮）：这种药物有两种形式：含有 5 毫克或 10 毫克氢可酮的片剂和含有 30 毫克或 60 毫克氢可酮的胶囊。片剂比胶囊剂的生物利用度更高，因为它们的颗粒更小。由于剂量较小，这些药片也比普通的羟考酮药片更具生物利用度。
2. Claritin（氯雷他定）：这种药物有两种形式：含有 10 毫克或 20 毫克氯雷他定的胶囊，以及含有 5 毫克或 10 毫克氯雷他定的片剂。片剂比胶囊剂的生物利用度更高，因为它们的颗粒更小。由于剂量较小，这种药片也比普通的氯雷他定药片更具生物利用度。
3.艾力达（伐地那非）：这种药物有两种形式：含有 10 毫克或 20 毫克伐地那非的片剂，以及含有 100 毫克或 200 毫克伐地那非的胶囊。片剂比胶囊剂的生物利用度更高，因为它们的颗粒更小。由于剂量较小，这些药片也比普通伐地那非药片更具生物利用度。
在片剂制造方面，颗粒大小是需要考虑的最重要因素之一。这是因为颗粒的大小会影响片剂的稳定性和生物利用度。让我们仔细看看颗粒大小如何影响片剂质量的这两个重要方面。
颗粒大小可以通过几种不同的方式影响片剂的稳定性。首先，较小的颗粒在储存过程中比较大的颗粒更容易发生物理降解。这种降解最终会导致药效丧失或什至片剂完全崩解。其次，较小的颗粒也更有可能从环境中吸收水分，这会再次导致物理降解或分解。最后，较小的颗粒具有较大的表面积与体积比，这意味着它们更容易与周围环境发生化学反应（例如氧化）。所有这些因素都可能导致用较小颗粒制成的片剂的稳定性降低。
当谈到生物利用度时，颗粒大小会再次产生重大影响。一般来说，较小的颗粒具有较大的表面积与体积比，因此更容易溶解在体内。这意味着用较小颗粒制成的片剂将更有效地将其活性成分输送到目标区域。然而，较小的颗粒也更有可能从片芯脱离并进入血液。这可能导致有效性降低甚至潜在的副作用。
总体而言，在选择颗粒大小时，重要的是要同时考虑片剂的稳定性和生物利用度。较小的颗粒往往更稳定，但可能没有生物利用度。较大的颗粒具有更高的生物利用度，但可能不太稳定。重要的是选择平衡这两个因素的颗粒大小以达到预期的结果。
片剂制剂的物理化学性质，例如其稳定性和生物利用度，会受到其颗粒大小的影响。较小的颗粒往往比较大的颗粒更稳定并且具有更高的生物利用度。这是因为较小的颗粒具有较大的表面积与体积比，这允许更有效的药物释放和吸收。
总之，颗粒大小会对片剂的稳定性和生物利用度产生重大影响。大颗粒会导致片剂崩解，而小颗粒可能无法穿透肠壁并到达血流。因此，大颗粒可能会导致副作用增加和疗效降低，而小颗粒可能会限制每天可以服用的剂量。为了提高片剂稳定性和生物利用度，重要的是要了解颗粒大小对片剂稳定性的影响以及片剂配方如何影响生物利用度。
